O.P.V.
bột pha hỗn dịch uống 200 mg/5 ml : chai 15 ml + ống nước cất 7,5
ml,
viên nén 500 mg : vỉ 3 viên, hộp 1 vỉ
THÀNH PHẦN
cho 1 viên:
Azithromycin dihydrate, tương đương với azithromycin 500 mg
cho 5 ml:
Azithromycin dihydrate, tương đương với azithromycin 200 mg
TÍNH CHẤT
Azithromycin là một kháng sinh bán tổng hợp loại azalide, một phân
nhóm của macrolide. Về mặt cấu trúc, thuốc khác với erythromycin bởi sự thêm
nguyên tử nitrogen được thay thế nhóm methyl vào vòng lactone. Do đó, về
mặt hóa học, nó là một kháng sinh thuộc họ macrolide phân nhóm azalide. Azithromycin
tác động bằng cách gắn kết vào tiểu đơn vị 50S của ribosom và qua đó ức chế
sự tổng hợp protein của vi khuẩn. Azithromycin có phổ kháng khuẩn rộng và
sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2-3 giờ. Do thức
ăn làm giảm sự hấp thu của thuốc, không nên dùng azithromycin với thức ăn.
Các nghiên cứu dược động đã cho thấy nồng độ azithromycin trong mô cao hơn
trong huyết tương (đến 50 lần). Nồng độ trong các mô như phổi, amiđan và
tiền liệt tuyến vượt quá giá trị MIC90 đối với nhiều vi khuẩn khác nhau sau
một liều đơn 500 mg.
Thuốc có tỷ lệ sinh khả dụng 37%. Sự tiết qua mật của azithromycin,
chủ yếu dưới dạng không đổi, là đường đào thải chủ yếu ; khoảng 6% liều sử
dụng được tìm thấy trong nước tiểu. Thời gian bán hủy đào thải trong huyết
tương là 2 đến 4 ngày.
Azithromycin cho thấy hoạt tính in vitro trên nhiều vi khuẩn Gram
dương và Gram âm bao gồm Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes
(nhóm A) và các loài Streptococcus khác ; Staphylococcus aureus, Corynebacterium
diphtheriae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella
catarrhalis, Bacteroides fragilis, Escherichia coli, Bordetella pertusis,
Bordetella parapertusis, Shigella sp., Pasteurella sp., Vibrio sp., Peptococcus
sp. và Peptostreptococcus sp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium propionibacterium
acnes, Yersinia sp., Clostridium perfringens, Borrelia burgdorferi, Haemophilus
ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae.
Azithromycin cũng cho thấy hoạt tính trên Legionella pneumophilla,
Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium
avium, Campylobacter sp., Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii và Treponema
pallidum.
CHỈ ĐỊNH
Opeazitro được chỉ định cho các nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm trong
:
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới,
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên,
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm,
- Các nhiễm khuẩn lây truyền qua đường tình dục không do lậu,
- Các nhiễm Chlamydia trachomatis không biến chứng ở đường sinh dục.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Opeazitro chống chỉ định ở bệnh nhân có quá mẫn đã biết với các thành
phần của thuốc hay với các kháng sinh thuộc nhóm macrolide.
CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG VÀ THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Do nguy cơ bội nhiễm vi khuẩn không nhạy cảm và viêm đại tràng giả
mạc khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, nên cẩn thận khi dùng azithromycin.
Do trên lý thuyết có thể xảy ra khả năng ngộ độc ergotin, không nên sử dụng
đồng thời Opeazitro và các dẫn xuất ergot.
Không cần thiết phải điều chỉnh liều lượng cho bệnh nhân suy
thận nhẹ (thanh thải creatinine > 40 ml/phút). Tuy nhiên, do chưa có số
liệu về việc sử dụng Opeazitro ở bệnh nhân suy thận mức độ nặng hơn, nên cẩn
thận khi dùng thuốc cho những bệnh nhân này. Do hệ thống gan mật là đường đào
thải chủ yếu của Opeazitro, không nên sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy gan.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Các nghiên cứu trên thú vật đã chứng minh rằng azithromycin đi qua
nhau thai nhưng không cho thấy bằng chứng nguy hại đến thai nhi.
Hiệu quả và tính an toàn của azithromycin chưa được chứng minh ở phụ
nữ có thai. Do đó, không nên dùng thuốc trong thai kỳ ngoại trừ khi tuyệt
đối cần thiết.
Không biết được là azithromycin có tiết vào sữa hay không. Do đó,
không nên dùng thuốc cho phụ nữ đang nuôi con bú ngoại trừ khi tuyệt đối
cần thiết.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Các thuốc kháng acid làm giảm sự hấp thu azithromycin ; do đó khi
cần sử dụng đồng thời, nên dùng vào 1 giờ trước khi hoặc 2 giờ sau khi dùng
thuốc kháng acid. Do có thể xảy ra tương tác giữa azithromycin và cyclosporin,
nên kiểm tra nồng độ cyclosporin và điều chỉnh liều nếu cần thiết phải sử
dụng đồng thời. Một vài kháng sinh macrolide làm giảm sinh chuyển hóa của
digoxin. Mặc dù không có báo cáo về ảnh hưởng này khi sử dụng azithromycin,
nên lưu ý đến khả năng tương tác này và nên kiểm tra nồng độ digoxin. Cũng
như các kháng sinh macrolide khác, không nên sử dụng đồng thời azithromycin
với các dẫn xuất ergot.
TÁC DỤNG NGOẠI Ý
Azithromycin là một thuốc được dung nạp tốt. Hầu hết các tác dụng
ngoại ý xảy ra trên đường tiêu hóa (buồn nôn, đau bụng, nôn mửa, trướng bụng
và tiêu chảy). Cũng như các macrolide và penicillin khác, đôi khi có sự gia
tăng có hồi phục transaminase gan.
Thỉnh thoảng có giảm tạm thời bạch cầu trung tính trong các thử nghiệm
lâm sàng, mặc dù chưa xác định mối liên quan hệ quả với sự sử dụng azithromycin.
Trong trường hợp xảy ra phản ứng không mong đợi, nên tham khảo ý kiến
của bác sĩ.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
Nên dùng tổng liều hàng ngày một lần duy nhất trong ngày.
Người lớn : Liều đơn 1 g (2 viên nén) azithromycin cho hiệu quả chữa
bệnh trong các nhiễm Chlamydia trachomatis lây truyền qua đường tình dục.
Những nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm khác : 500 mg/ngày (1 viên nén/ngày)
mỗi ngày một lần, trong vòng 3 ngày [tổng liều là 1,5 g (3 viên nén)].
Có thể dùng theo phác đồ khác là dùng liều đơn 500 mg (1 viên nén)
vào ngày thứ nhất sau đó 250 mg (½ viên nén) mỗi ngày một lần, trong 4 ngày
[tổng liều trong 5 ngày là 1,5 g].
Trẻ em : Nên dùng dạng hỗn dịch Opeazitro cho trẻ em có cân nặng dưới
45 kg (liều cho trẻ em là 10 mg/kg/ngày, trong 3 ngày). Liều lượng cho trẻ
em trên 45 kg cũng tương tự như liều dùng cho người lớn. Không nên dùng thuốc
trong bữa ăn (nên dùng 1 giờ trước khi ăn hoặc 2 giờ sau khi ăn).
Liều lượng cho trẻ em dưới 45 kg :
<15 kg (6 tháng- <3 tuổi) : Tổng liều hàng ngày là 10
mg/kg. Nên dùng mỗi ngày một lần trong 3 ngày.
15-25 kg (3-7 tuổi) : 1 muỗng lường (kèm trong hộp) (5 ml = 200 mg)
mỗi ngày một lần trong 3 ngày.
26-35 kg (8-11 tuổi) : 1,5 muỗng lường (7,5 ml = 300 mg) mỗi ngày
một lần trong 3 ngày.
36-45 kg (12-14 tuổi) : 2 muỗng lường (10 ml = 400 mg) mỗi ngày một
lần trong 3 ngày.
Chưa có thông tin về hiệu quả và tính an toàn của azithromycin sử
dụng cho trẻ dưới 6 tháng tuổi ; do đó không nên dùng thuốc cho trẻ em ở
nhóm tuổi này.
Pha hỗn dịch :
- Lắc kỹ chai bột dùng để pha hỗn dịch azithromycin.
- Xoay để mở nắp ống nhựa kèm trong hộp.
- Thêm nước cất trong ống vào chai và lắc kỹ.
Hỗn dịch đã pha ổn định trong 5 ngày ở nhiệt độ phòng.
QUÁ LIỀU
Không có số liệu về việc quá liều azithromycin. Triệu chứng tiêu biểu
của quá liều các kháng sinh macrolide bao gồm giảm thính giác, buồn nôn,
nôn mửa và tiêu chảy nặng. Nếu cần thiết, nên chỉ định rửa dạ dày và hỗ trợ
tổng quát.
BẢO QUẢN
Bảo quản ở nhiệt độ trong khoảng 15-30°C.
Tránh xa tầm với trẻ em.
|